本文发表于《大众科学》的前博客网络,反映了作者的观点,不一定反映《大众科学》的观点
伟哥(枸橼酸西地那非)的广告似乎伴随着每一场电视体育赛事,通常以一些注意事项结尾——包括十几个左右的副作用警告,包括可能突发的听力或视力丧失、胸痛以及疼痛或持续时间超过四小时的勃起。一个埃及科学家团队正在研究纳米技术可能在未来用透皮贴片取代那些蓝色小药丸的方法,这种贴片可以通过皮肤更快更有效地输送这种和其他药物,同时减少副作用。
根据亚历山大大学和法罗斯大学的研究人员在最新一期的《国际纳米技术杂志》上发表的一项研究,口服剂量的枸橼酸西地那非约有70%会被浪费掉,因为它在肝脏中代谢而没有任何效果。然而,枸橼酸西地那非很难通过皮肤输送,原因有几个,包括其低油水溶解性和较差的膜渗透性。
研究人员用两种使用类脂肪脂质分子制成的纳米载体进行了实验。第一种方法是使用表面活性剂化合物(可以降低液体表面张力)与枸橼酸西地那非形成乳液,使脂质分子和药物混合,很像肥皂将油和水乳化。第二种方法是将药物封装在“自纳米乳化药物输送系统”(SNEDDS)中,该系统可以更容易地穿过膜,包括皮肤。研究人员表示,虽然两者显然都没有在实际皮肤上进行测试,但两者都在实验室中显示出作为开发伟哥贴片的潜力。
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市场上已经有几种透皮药物,它们使用贴在皮肤上的药用粘性贴片,通过皮肤将特定剂量的药物输送到血液中。一些最著名的例子包括用于控制烟草成瘾的尼古丁贴片、有时用于治疗更年期症状的雌激素贴片以及用于注意力缺陷多动障碍(ADHD)的哌甲酯贴片。
“为不同药物生产透皮贴片是我们工作组目前感兴趣的领域之一,”亚历山大大学药物学讲师Yosra S.R. Elnaggar说。
关于伟哥的研究是研究人员为寻找口服治疗乳腺癌的抗雌激素药物他莫昔芬柠檬酸盐的透皮给药方法而进行的类似实验的后续。Elnaggar说,枸橼酸西地那非和他莫昔芬柠檬酸盐(一种选择性雌激素受体调节剂(SERM))之所以被选择用于这些实验,是因为它们分别是各自领域中备受瞩目的药物,并且药片形式的有效性降低。他莫昔芬柠檬酸盐遇到水溶性差的问题,并且在到达目标区域之前容易被肠道和肝酶分解。
Elnaggar说,研究人员现在正在考虑通过SNEDDS分销其他SERM药物,包括盐酸雷洛昔芬。雷洛昔芬用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症——骨骼变得稀薄、脆弱且容易断裂。它也以商品名Evista处方,以降低患此类型癌症高风险或患有骨质疏松症的妇女患侵袭性乳腺癌的风险。
Nicoderm CQ 贴片图片由 RegBarc 提供,通过 Wikimedia Commons