药物的新靶点

一种常见的细胞表面受体类别被证明提供了大量新的靶点,可能为从艾滋病毒感染到肥胖症等疾病带来新的疗法

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惊人的比例——大约一半——当今处方药都具有惊人的共性。在分子水平上,它们作用于同一种靶点:一种蜿蜒的蛋白质,它七次穿过包裹细胞的膜。每个“蛇形”蛋白质的外部部分充当细胞分子信号的天线,内部部分触发细胞对这些信号的反应,首先是激活一种称为 G 蛋白的信号处理器。因此,这些“蛇形”蛋白质本身被称为 G 蛋白偶联受体,或 GPCR。

作为一个群体,GPCR 显示出比任何其他类别的细胞表面受体都更大的多功能性。例如,GPCR 响应的天然分子的大小范围从仅比单个碳原子大几倍的神经递质,一直到比碳原子大 75 倍的蛋白质。此外,GPCR 参与几乎所有维持生命的身体功能,从心跳和消化到呼吸和大脑活动。靶向这些受体的药物也同样多样化。该列表包括降血压药(如普萘洛尔)、胃酸抑制剂(如雷尼替丁)、支气管扩张剂(如沙丁胺醇)和抗抑郁药(如帕罗西汀)。这些药物治疗的疾病包括高血压、充血性心力衰竭、溃疡、哮喘、焦虑症、过敏、癌症、偏头痛和帕金森病。

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