磁悬浮技术从药物中去除杂质

将治疗分子与无用的“孪生体”分离非常困难,但一种新的磁性方法可以将它们分离,这可能是答案

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美国的一个团队已经表明, 对映纯和外消旋晶体可以通过磁悬浮分离

纯对映异构体的分离在制药工业中尤为重要,其中一种对映异构体通常负责药物的治疗效果,而另一种可能无效甚至有毒。高压液相色谱(HPLC)等常用的基于溶液的分离技术的替代方法是从对映体纯化合物和外消旋化合物的晶体混合物中纯化所需的对映异构体。

由于对映纯和外消旋晶体通常由于分子的不同堆积排列而具有不同的密度,因此它们可以在顺磁性溶液中通过磁力和重力的平衡悬浮到不同的高度,然后进行分离。


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通过使用四个连续的磁悬浮(MagLev)分离,由麻省理工学院的 Allan Myerson 领导的团队将S-和 RS-布洛芬的1:1混合物纯化至99.2% ee。

“手性拆分,尤其是在药物发现期间,需要经验丰富的科学家进行繁琐的方法开发才能实现高效分离,” 美国诺瓦东南大学的手性分离和药物分析专家 Syed Rizvi说。“然而,MagLev技术非常简单、廉价,并且有很大的潜力成为手性分离的常规方法。”

尽管MagLev技术非常简单,但大规模使用仍面临许多挑战。“由于它要求外消旋晶体可靠地形成,不粘附在对映纯晶体上,并且具有不同的密度,因此它更可能用于从事化合物临床前研究的分析实验室环境中,” Myerson说。药物晶体沉降所需的平衡时间以及顺磁性介质的选择也需要考虑。

该团队目前正在努力将MagLev应用于其他手性化合物的纯化,并希望将其技术扩展到共晶体的分离。

本文经 Chemistry World 许可转载。 该文章于 2014年6月18日首次发表

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