在金黄色的香料姜黄内部潜藏着一种化学欺骗物：姜黄素，这种分子被广泛宣传具有药用活性，但它也在药物筛选测试中发出虚假信号。多年来，化学家一直敦促人们对姜黄素和其他可能误导经验不足的药物研究者的化合物保持警惕。
现在，为了阻止持续不断的混乱研究，科学家们发表了迄今为止最全面的姜黄素批判性综述——结论是，尽管有数千篇研究论文和超过120项临床试验，但没有证据表明姜黄素具有任何特定的治疗益处。科学家们希望他们的报告能够防止进一步浪费研究，并提醒粗心大意的人注意，化学物质可能经常在药物筛选中显示为“命中”，但不太可能产生药物。
“姜黄素是一个警示故事，”明尼阿波利斯明尼苏达大学的药物化学家、该综述的主要作者迈克尔·沃尔特斯说（K. M. Nelson et al. J. Med. Chem.http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.6b00975; 2017），该综述于1月11日发表。常用的药物筛选方法检测化学物质是否会附着在与疾病相关的蛋白质的结合位点上——这暗示它可能是药物的起点。但是，某些分子，例如姜黄素，似乎在没有特异性活性时也显示出这种活性。这些分子可能自然发荧光，从而破坏了使用荧光作为蛋白质结合信号的尝试。它们可能会破坏细胞膜，欺骗那些试图发现靶向特定细胞膜蛋白的药物的分析。而且它们可能会秘密地降解成具有不同特性的其他化合物，或者含有具有自身生物活性的杂质。
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化学家称这些干扰物为 PAINS（泛分析干扰化合物）——姜黄素是最糟糕的化合物之一。“姜黄素是这些经常在筛选中出现的滥交分子的典型代表，”马里兰州贝塞斯达国家转化科学促进中心的分析开发和筛选技术主管 James Inglese 说。“很多从事这类工作的人在技术上并没有意识到这种东西可能引起的所有问题。”
《药物化学杂志》的联合主编 Gunda Georg 说：“在姜黄素研究上已经浪费了大量的努力和资金”，该杂志发表了这篇综述。即便如此，她说，她的杂志仍然定期收到大量关于姜黄素的手稿。伊利诺伊大学芝加哥分校的天然产物研究员、该综述的合著者 Guido Pauli 说，姜黄素已被提议用于治疗勃起功能障碍、多毛症、秃发、癌症和阿尔茨海默病等疾病。但它从未产生过经证实的治疗方法。
Pauli 认为，部分问题在于研究人员并不总是清楚他们正在研究的分子是什么。姜黄提取物除了姜黄素外还含有数十种化合物，而姜黄素本身是三种密切相关分子的简称。在某些情况下，研究人员可能会观察到有希望的生物学效应，但将活性归因于错误的分子。
沃尔特斯说，误解会自我滋生。即使分析存在缺陷，姜黄素也会被报道为具有某种效果。“人们接受文献中的内容是正确的，然后建立假设，即使它站不住脚。” 而且科学家们似乎没有检查文献，看看化合物是否已被标记为有问题。自 2009 年以来，至少有 15 篇关于姜黄素的文章被撤回，还有数十篇被更正。
许多研究人员仍然对姜黄素持乐观态度。“有证据表明姜黄素类化合物的生物活性是真实的，”纽约州罗切斯特大学医学中心的放射肿瘤学家 Julie Ryan 说。她说，姜黄素与许多不同的蛋白质相互作用，因此其作用方式与许多药物不同。Ryan 已经在 600 多人的皮炎临床试验中测试了姜黄素。虽然她没有发现显着的效果，但她说存在值得进一步研究的趋势。她认为，化学修饰形式的姜黄素可能在到达组织方面更有效。
北卡罗来纳大学教堂山分校的化学生物学家 Bill Zuercher 说，但该综述表明，获得真正的答案将很困难。“姜黄素或姜黄提取物很可能确实具有有益效果，但要弄清真相是复杂且可能是不可能的，”他说。沃尔特斯不相信他的报告会阻止进行不良研究。“应该阅读这份报告的人可能不会读，”他说。
本文经许可转载，最初于 2016 年 1 月 11 日首次发表。