治疗:萘普生硝酸酯 制造商:NicOx 阶段:三期临床,可能在2009年初申请批准。
重要性
骨关节炎是迄今为止最常见的关节炎类型,在美国影响近2100万人。在骨关节炎中,覆盖关节骨骼末端的软骨会退化,导致骨头与骨头摩擦时产生疼痛和僵硬。
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数百万人依赖非甾体抗炎药(NSAIDs),如阿司匹林和布洛芬来治疗与骨关节炎和其他疾病相关的慢性疼痛,但这些药物与胃部疾病(如胃灼热、溃疡和出血)以及高血压有关。此外,最常用的骨关节炎止痛药之一Vioxx在2004年因有报告表明其使心血管事件(如心脏病发作或中风)的风险增加一倍而被撤回。此后,美国食品药品管理局(FDA)警告说,所有非甾体抗炎药可能都与心血管疾病风险增加有关。
工作原理
萘普生硝酸酯将一氧化氮嫁接到止痛的非甾体抗炎药萘普生上。一氧化氮有助于扩张血管和控制血压。硝酸甘油是另一种具有药用效果的一氧化氮供体。据NicOx首席执行官米歇尔·加鲁菲称,与硝酸甘油不同,萘普生硝酸酯会导致一氧化氮的持续、温和释放。
临床试验表明,萘普生硝酸酯可以治疗疼痛,胃部耐受性良好,并且实际上可以改善血压。因此,FDA宣布目前没有必要对萘普生硝酸酯的心血管安全性进行大型研究。